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药物化学丨抗心律失常药

来源:心律失常治疗 时间:2021-11-23
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抗心律失常药

  按治疗用途分类:分6章   抗心率失常、抗心力衰竭、抗高血压、血脂调节、抗心绞痛、利尿   各种作用机制:受体、酶、离子通道(考点)   综合出题一药多种用途   特指治疗心动过速型的心率失常   按电生理规律和药物作用机制分四类:(表)I:钠通道阻滞剂(IAIBIC)II:β-受体阻断剂(在18章“洛尔”)III:钾通道阻滞剂IV:钙通道阻滞剂(21章抗高血压)

钠通道阻滞剂

1.奎尼丁

  抗疟药奎宁的非对映异构体   奎尼丁(3R,4S,8R,9S)抗疟药,还是钠通道拮抗剂2.盐酸普鲁卡因胺

  麻醉药普鲁卡因(酯)结构改造(酰胺),抗心率失常   代谢产物N-乙酰化(有活性)半衰期长,使用注意3.盐酸利多卡因

  是麻醉药,后用作抗心率失常N-脱单乙基代谢物对中枢毒性大4.盐酸美西律

  化学名:1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐   结构类似利多卡因,醚键代替酰胺键抗心律失常、局麻双重作用碱性尿中解离度小,血药浓度升高,不和碱性药合用   中毒血药浓度与有效血药浓度相近,需监测5.盐酸普罗帕酮(新)

Ic类抗心律失常   化学名:3-苯基-1-〔2-[3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基]苯基〕-1-丙酮盐酸盐R和S两个异构体药效和药代动力学存在立体选择性   代谢产物5-羟基化N-去丙基产物有活性   血药浓度个体差异大,应个体化给药   除钠通道阻滞,有轻度β-受体拮抗作用

钾通道阻滞剂

  盐酸胺碘酮

  化学名:(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基〕甲酮盐酸盐   代谢产物氮脱乙基,有活性,作用时间长   碘原子影响甲状腺素代谢

药物化学

药物化学丨绪 论

药物化学丨药物的化学结构与药效的关系

药物化学丨药物化学结构与体内生物转化的关系

药物化学丨药物的化学结构修饰

药物化学丨抗生素

药物化学丨抗结核药

药物化学丨抗真菌药

药物化学丨抗病毒药

药物化学丨其他抗感染药

药物化学丨抗寄生虫药

药物化学丨镇静催眠药及抗焦虑药

药物化学丨抗癫痫及抗惊厥药

药物化学丨抗精神失常药

药物化学丨改善脑功能的药物

药物化学丨镇痛药

药物化学丨影响胆碱能神经系统的药物

药物化学丨影响肾上腺素能神经系统的药物

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